齐多夫定作用机制?

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齐多夫定的化学名为9-(3-氨丙基)脱氧鸟嘌呤,是抗艾滋病病毒药物,对HIV病毒RNA聚合酶具有抑制作用,属于非核苷类反转录酶抑制剂(NNRTI)。

该药可阻断病毒RNA的复制,从而抑制病毒的分裂与感染。齐多夫定通过细胞色素P450酶系中CYP8A家族相关酶的介导经肾脏代谢,其中67%以原形从尿液排泄,11%从粪便,少量以葡萄糖醛酸结合物形式从尿液中排除。 血液浓度峰值时间为服药后2~3小时,血浆半衰期为5.5小时,肾功能不全者血浆半衰期无明显改变。

目前临床上应用的齐多夫定的主要制剂有片剂、胶囊剂及注射液等。该药为抗病毒药,可用于治疗艾滋病的早期和晚期;但对HIV相关肿瘤和潜伏性结核无治疗作用。

其不良反应主要包括消化道反应、头晕、头痛、皮疹、肝损害和血常规检查异常等,停药后可逐渐恢复。

尚有恶心、呕吐、腹泻、便秘、消化不良、厌食、乏力、头痛、失眠、皮疹、皮肤瘙痒、光敏感性皮炎、肝功能异常的报告。少数患者用药后可出现急性肾衰竭,特别是肾功能不全的患者,应用该药应密切观察病情变化,监测血尿素氮、肌酐及血清钾的含量。

孕妇禁用。

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